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    西曲瑞克|CAS 145672-81-7|Cetrorelix

    產品介紹:

    分子式: C70H92ClN17O14
    CAS號:145672-81-7
    分子量:1491.1
    西曲瑞克(Cetrorelix)是一種人工合成的激素,可阻斷促性腺激素釋放激素(GnRH)的作用。GnRH控制另一種叫做促黃體生成素(LH)的激素,這是在月經周期中開始排卵的激素。在接受激素治療時,有時會出現早排卵,導致尚未準備好受精的卵子被釋放。西曲瑞克(Cetrorelix)不允許這些卵子過早釋放。用于治療不孕癥和激素敏感的前列腺癌和乳腺癌。它具有GnRH拮抗劑和抗腫瘤劑的作用。

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    售后服務好

    產品詳情

    西曲瑞克(Cetrorelix)已經完成全套研究,可為藥廠提供西曲瑞克(Cetrorelix)的CDMO研究,可提供西曲瑞克(Cetrorelix)API原料藥,歡迎中國的藥廠進行制劑關聯,請咨詢詳談,建立戰略伙伴關系。
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    別名: 
    醋酸西曲瑞克,Cetrorelix acetate,145672-81-7,Cetrotide,NS-75A,Cetrorelix (Acetate)
    西曲瑞克(Cetrorelix)是一種人工合成的激素,可阻斷促性腺激素釋放激素(GnRH)的作用。GnRH控制另一種叫做促黃體生成素(LH)的激素,這是在月經周期中開始排卵的激素。在接受激素治療時,有時會出現早排卵,導致尚未準備好受精的卵子被釋放。西曲瑞克(Cetrorelix)不允許這些卵子過早釋放。用于治療不孕癥和激素敏感的前列腺癌和乳腺癌。它具有GnRH拮抗劑和抗腫瘤劑的作用。
    分子式: C70H92ClN17O14
    CAS號:145672-81-7
    分子量:1491.1
    序列:
    Ac-D-2Nal-D-Phe(4-Cl)-D-3Pal-Ser-Tyr-D-Cit-Leu-Arg-Pro-D-Ala-NH2.CH3CO2H
    IUPAC:
    N-acetyl-3-(2-naphthyl)-D-alanyl-4-chloro-D-phenylalanyl-3-(3-pyridyl)-D-alanyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-citrullyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-D-alaninamide acetic acid
    PubChem化學物質編號:25078429
    InChI:
    1S/C70H92ClN17O14.C2H4O2/c1-39(2)31-52(61(94)82-51(15-9-28-77-69(73)74)68(101)88-30-10-16-58(88)67(100)79-40(3)59(72)92)83-60(93)50(14-8-29-78-70(75)102)81-63(96)54(34-43-20-25-49(91)26-21-43)86-66(99)57(38-89)87-65(98)56(36-45-11-7-27-76-37-45)85-64(97)55(33-42-18-23-48(71)24-19-42)84-62(95)53(80-41(4)90)35-44-17-22-46-12-5-6-13-47(46)32-44;1-2(3)4/h5-7,11-13,17-27,32,37,39-40,50-58,89,91H,8-10,14-16,28-31,33-36,38H2,1-4H3,(H2,72,92)(H,79,100)(H,80,90)(H,81,96)(H,82,94)(H,83,93)(H,84,95)(H,85,97)(H,86,99)(H,87,98)(H4,73,74,77)(H3,75,78,102);1H3,(H,3,4)/t40-,50-,51+,52+,53-,54+,55-,56-,57+,58+;/m1./s1
    西曲瑞克(Cetrorelix)研究:
    隨機、安慰劑對照、單盲的實驗研究在45只Wistar成年雌性大鼠上進行。子宮內膜組織腹膜植入后,將大鼠隨機分為三個相同的干預組:(i)對照組,(ii)亮丙瑞林組和(iii)西曲瑞利組。六周后,通過第二次剖腹手術測量植入物體積(體積-1),對照組每周皮下注射一次生理鹽水(0.1ml/只),亮丙瑞林(0.075 mg/kg)每隔4周皮下注射給亮丙瑞林組2次,西曲瑞利(0.001 mg/d)皮下注射給西曲瑞利組8周。在治療結束時,通過進行第三次剖腹手術,重新測量植入物體積(體積-2),并完全切除植入物進行組織病理學檢查。比較各組內的體積-1和體積-2值,以及各組間的基質和腺組織得分。在亮丙瑞林組和西曲瑞利組中,體積2與體積1相比顯著減少(分別為P<0.01和P<0.01),而對照組中沒有顯著的體積變化(P>0.05)。與對照組相比,該組的腺體和間質組織明顯減少(分別為P<0.01和P<0.01)。研究發現,亮丙瑞林和西曲瑞利在實驗性子宮內膜異位癥植入物的大小和組織結構恢復方面具有相似的功效。
    西曲瑞克(Cetrorelix)應用于:
    西曲瑞克(Cetrorelix)是一種具有促性腺激素釋放激素(GnRH)拮抗活性的合成十肽。GnRH誘導垂體前葉促性腺激素細胞產生和釋放促黃體生成素(LH)和促卵泡激素(FSH)。由于周期中期雌二醇(E2)正反饋,GnRH釋放增強,導致LH激增。如孕酮水平升高所示,這種LH激增誘導顯性卵泡排卵,恢復卵母細胞減數分裂并隨后黃體化。西曲瑞克(Cetrorelix)與天然GnRH競爭,與垂體細胞上的膜受體結合,從而以劑量依賴性方式控制LH和FSH的釋放。

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