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    特立帕肽|CAS 52232-67-4|Teriparatide

    產品介紹:

    分子式: C181H291N55O51S2
    CAS號:52232-67-4
    分子量:4118
    特立帕肽(Teriparatide)是一種重組人甲狀旁腺激素類似物,用于治療有骨折高風險的女性或男性骨質疏松癥。特立帕肽治療與治療期間的血清轉氨酶升高無關,也未涉及臨床上明顯的肝損傷。

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    特立帕肽Teriparatide

    特立帕肽(Teriparatide)已經完成全套研究,可為藥廠提供特立帕肽(Teriparatide)的CDMO研究,可以提供特立帕肽(Teriparatide)的API原料藥,歡迎中國,的藥廠進行制劑關聯,請咨詢詳談,建立戰略伙伴關系。
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    別名:
    特立帕肽,醋酸特立帕肽,甲狀旁腺肽
    Parathar,UNII-10T9CSU89I,Forteo,10T9CSU89I,52232-67-4,
    Parathyroid,hormone (1-34) (human),
    Teriparatida,Teriparatidum,Teriparatidum [Latin],Teriparatida [Spanish]
    特立帕肽(Teriparatide)是一種重組人甲狀旁腺激素類似物,用于治療有骨折高風險的女性或男性骨質疏松癥。特立帕肽治療與治療期間的血清轉氨酶升高無關,也未涉及臨床上明顯的肝損傷。
    分子式: C181H291N55O51S2
    CAS號:52232-67-4
    分子量:4118
    序列:
    H-Ser-Val-Ser-Glu-Ile-Gln-Leu-Met-His-Asn-Leu-Gly-Lys-His-Leu-Asn-Ser-Met-Glu-Arg-Val-Glu-Trp-Leu-Arg-Lys-Lys-Leu-Gln-Asp-Val-His-Asn-Phe-OH
    H-SVSEIQLMHNLGKHLNSMERVEWLRKKLQDVHNF-OH
    IUPAC:
    L-seryl-L-valyl-L-seryl-L-alpha-glutamyl-L-isoleucyl-L-glutaminyl-L-leucyl-L-methionyl-L-histidyl-L-asparagyl-L-leucyl-glycyl-L-lysyl-L-histidyl-L-leucyl-L-asparagyl-L-seryl-L-methionyl-L-alpha-glutamyl-L-arginyl-L-valyl-L-alpha-glutamyl-L-tryptophyl-L-leucyl-L-arginyl-L-lysyl-L-lysyl-L-leucyl-L-glutaminyl-L-alpha-aspartyl-L-valyl-L-histidyl-L-asparagyl-L-phenylalanine
    PubChem化學物質編號:16133850
    InChI:
    1S/C181H291N55O51S2/c1-21-96(18)146(236-160(267)114(48-53-141(250)251)212-174(281)132(84-239)232-177(284)143(93(12)13)233-147(254)103(185)82-237)178(285)216-111(45-50-134(187)241)155(262)219-119(65-90(6)7)163(270)213-116(55-62-289-20)158(265)224-124(71-100-79-196-86-203-100)167(274)226-126(73-135(188)242)169(276)217-117(63-88(2)3)148(255)201-81-138(245)205-105(39-27-30-56-182)149(256)223-123(70-99-78-195-85-202-99)166(273)221-121(67-92(10)11)164(271)225-128(75-137(190)244)171(278)231-131(83-238)173(280)214-115(54-61-288-19)157(264)210-112(46-51-139(246)247)153(260)208-109(43-34-60-199-181(193)194)159(266)234-144(94(14)15)175(282)215-113(47-52-140(248)249)156(263)222-122(69-98-77-200-104-38-26-25-37-102(98)104)165(272)220-120(66-91(8)9)161(268)209-108(42-33-59-198-180(191)192)151(258)206-106(40-28-31-57-183)150(257)207-107(41-29-32-58-184)152(259)218-118(64-89(4)5)162(269)211-110(44-49-133(186)240)154(261)228-129(76-142(252)253)172(279)235-145(95(16)17)176(283)229-125(72-101-80-197-87-204-101)168(275)227-127(74-136(189)243)170(277)230-130(179(286)287)68-97-35-23-22-24-36-97/h22-26,35-38,77-80,85-96,103,105-132,143-146,200,237-239H,21,27-34,39-76,81-84,182-185H2,1-20H3,(H2,186,240)(H2,187,241)(H2,188,242)(H2,189,243)(H2,190,244)(H,195,202)(H,196,203)(H,197,204)(H,201,255)(H,205,245)(H,206,258)(H,207,257)(H,208,260)(H,209,268)(H,210,264)(H,211,269)(H,212,281)(H,213,270)(H,214,280)(H,215,282)(H,216,285)(H,217,276)(H,218,259)(H,219,262)(H,220,272)(H,221,273)(H,222,263)(H,223,256)(H,224,265)(H,225,271)(H,226,274)(H,227,275)(H,228,261)(H,229,283)(H,230,277)(H,231,278)(H,232,284)(H,233,254)(H,234,266)(H,235,279)(H,236,267)(H,246,247)(H,248,249)(H,250,251)(H,252,253)(H,286,287)(H4,191,192,198)(H4,193,194,199)/t96-,103-,105-,106-,107-,108-,109-,110-,111-,112-,113-,114-,115-,116-,117-,118-,119-,120-,121-,122-,123-,124-,125-,126-,127-,128-,129-,130-,131-,132-,143-,144-,145-,146-/m0/s1
    特立帕肽(Teriparatide)研究:
    特立帕肽(Teriparatide)的骨骼效應取決于全身暴露的模式。每日服用一次特立帕肽,通過優先刺激成骨細胞活性而非破骨細胞活性,刺激小梁和皮質(骨膜和/或骨內膜)骨表面的新骨形成。在猴子的研究中,特立帕肽(Teriparatide)通過刺激松質骨和皮質骨的新骨形成,改善了小梁微結構,增加了骨量和強度。在人類中,特立帕肽的合成代謝作用表現為骨骼質量增加、骨形成和吸收標志物增加以及骨強度增加。相比之下,甲狀旁腺機能亢進癥患者體內持續過量的PTH可能對骨骼有害,因為骨吸收可能比骨形成更容易受到刺激。
    特立帕肽(Teriparatide)的全身清除率(女性約為62 L/hr,男性約為94 L/hr)超過正常肝臟血漿流量,與肝臟和肝外清除率一致。靜脈注射后的分配體積約為0.12 L/kg。全身清除率和分布容積的受試者間變異性為25%至50%。
    特立帕肽(Teriparatide)應用:
    特立帕肽(Teriparatide)骨密度保護劑,抑制骨吸收和/或促進骨礦化和骨再生的藥物。它們用于治療骨折和骨質疏松等代謝性骨病。(見所有歸類為骨密度保護劑的化合物。) 特立帕肽(Teriparatide)適用于絕經后骨質疏松癥婦女,這些婦女有骨折的高風險。這些包括有骨質疏松性骨折史的婦女,或有多種骨折危險因素的婦女,或根據醫生的評估,既往骨質疏松治療失敗或不能耐受的婦女。在患有骨質疏松癥的絕經后婦女中,特立帕肽(Teriparatide)可增加BMD,降低脊椎和非脊椎骨折的風險。

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